La sustancia es producida de forma natural por el moho Penicillium rubens (identificado inicialmente como P. notatum). Es un antibiótico betalactámico que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, provocando la lisis del microorganismo.
Aunque Fleming identificó la sustancia, no pudo aislarla de forma estable. Fue hasta 1939 que Howard Florey, Ernst Boris Chain y su equipo en la Universidad de Oxford lograron purificarla. La producción masiva se trasladó a Estados Unidos durante la Segunda Guerra Mundial, utilizando la técnica de fermentación sumergida.
Su primera aplicación clínica exitosa en humanos ocurrió en 1941. Para 1945, la disponibilidad de la penicilina redujo drásticamente la tasa de mortalidad por neumonía y sepsis entre las tropas aliadas. Por estos trabajos, Fleming, Florey y Chain compartieron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina en 1945.
Ya en su discurso de aceptación del Nobel, Fleming advirtió sobre el peligro de la resistencia: el uso indiscriminado de dosis bajas de penicilina permitiría que las bacterias desarrollaran mecanismos de defensa, un problema de salud pública vigente en la actualidad.
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